мапротилин для чего он нужен

Мапротилин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Мапротилин

Тетрациклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Повышает настроение, уменьшает чувство страха и возбуждения, устраняет психомоторную заторможенность и соматические нарушения при депрессии. Терапевтический эффект мапротилина, особенно анксиолитическое действие и нормализация сна, отмечается через несколько дней от начала лечения. После перорального приема полностью всасывается в пищеварительном тракте. С белками плазмы крови связывается 88% мапротилина. Период полувыведения — около 43 ч.

Показания к применениюпрепарата Мапротилин

Эндогенная (периодическая, циклическая, инволюционная), психогенная (реактивная, невротическая, истощения), соматогенная (органическая, симптоматическая) депрессия, скрытые формы депрессии, климактерическая депрессия, другие депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией или раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические и соматические расстройства на фоне чувства тоски и/или страха.

Применение препарата Мапротилин

Внутрь при депрессии (главным образом при амбулаторном лечении) назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или 25–75 мг однократно (предпочтительно вечером) в зависимости от тяжести симптомов и терапевтической эффективности. При тяжелой депрессии (желательно в условиях стационара) — по 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг однократно (предпочтительно вечером). При необходимости суточную дозу можно повысить до 150 мг (однократно или в несколько приемов).
При впервые диагностированной тяжелой депрессии или при недостаточной эффективности перорального приема вводят в/в капельно в дозе 25–100 мг/сут. При необходимости введения более высокой дозы проводят инфузию 75–150 мг в течение 2–3 ч. После достижения терапевтического эффекта (обычно в течение первых 2 нед лечения) больного переводят на пероральный прием мапротилина.

Противопоказания к применению препарата Мапротилин

Повышенная чувствительность к мапротилину, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, острый инфаркт миокарда, аритмия, I триместр беременности.

Побочные эффекты препарата Мапротилин

В первые дни применения мапротилина могут наблюдаться повышенная утомляемость и симптомы, связанные с холинолитическим действием (ощущение сухости во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, редко — понижение АД, тахикардия), в отдельных случаях — кожно-аллергические реакции, требующие отмены лечения.

Особые указания по применению препарата Мапротилин

Мапротилин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания и повышенном внутриглазном давлении.
При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать АД.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, а также от вождения транспортных средств и выполнения других работ, требующих быстроты психомоторной реакции. Парентерально применяют только в условиях стационара.
В период беременности мапротилин применяют только в случае крайней необходимости и при отсутствии возможности альтернативного лечения. Мапротилин при курсовом применении определяется в грудном молоке в концентрации, превышающей концентрацию в плазме крови женщины, кормящей грудью.

Взаимодействия препарата Мапротилин

Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Мапротилин может ослаблять или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств (например, гуанетидина). Мапротилин может потенцировать действие адреналина или норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность средств, угнетающих ЦНС, и антихолинергических препаратов.

Источник

Публикации в СМИ

Мапротилин

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.

Код вставки на сайт

Мапротилин

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Читайте также:  Что характеризует предмет псо

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.

Источник

Мапротилин

Химическое название

В лекарственных препаратах вещество находится в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Мапротилин – антидепрессант, по своим фармакологическим свойствам схожий с трициклическими антидепрессантами (сходная боковая цепь). Однако химическое строение вещества предполагает не трехциклическую, а четырехциклическую структуру.

Средство в чистом виде – это белый порошок, кристаллический, не имеющий характерного запаха.

Его молекулярная масса = 277,403 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство селективно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина в пресинаптических мембранах коры гм. Приводит к блокировке центральных альфаадренорецепторов, холино- и гистаминовых рецепторов.

Мапротилин, после попадания в желудочно-кишечный тракт, всасывается медленно, практически полностью. Биодоступность составляет до 70%. Вещество на 89% связывается с белками крови. Проникает и обнаруживается в спинномозговой жидкости, приблизительно 10% от сывороточной концентрации. Средство метаболизируется в организме, при этом образуется активное его дисметилпроизводное.

Период полувыведения составляет от 43 до 45 часов. Максимальная концентрация в плазме после приема таблетированной формы достигается через 8 часов, равняется от 50 до 150 нмоль на литр. Внутривенное введение лекарства в дозировке 50 мг приводит к возникновению концентрации от 17 до 57 нг на мл. Выводится из организма средство медленно. В течение трех недель выделяется всего 57% вещества и его метаболитов с мочой, и порядка 33% — с каловыми массами.

Лекарство выделяется с грудным молоком. При заболеваниях почек снижается интенсивность выведения метаболитов с мочой, но увеличивается их концентрация в желчи.

Показания к применению

Противопоказания

Данное вещество противопоказано к применению:

Побочные действия

Во время лечения препаратом нередко проявляются следующие побочные эффекты:

Мапротилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от степени депрессии и чувствительности пациента к данному веществу.

Как правило, препарат принимают 2-3 раза в сутки по 25-75 мг. Максимальное количество Мапротилина, которое можно принять за день составляет 150 мг при стационарном и 250 мг при абмулаторном лечении.

Терапию начинают с 25 мг в сутки и в течение 2 недель дозировку повышают. Если симптомы исчезают, разовую дозировку можно снизить до начального уровня.

Внутривенно средство используют в капельнице. Дозировка от 24 до 100 мг в сутки. Обычно в одной ампуле содержится 25 мг Мапротилина, поэтому разводят одну-две ампулы в 250 мг изотонического р-ра натрия хлорида либо 5% глюкозы. Инфузия длится от 1,5 до 2 часов. Для дозировки 75-150 мг (от 3 до 6 ампул) применяют 0,5 л растворителя, а длительность процедуры увеличивают до 3 часов.

Антидепрессивное действие препарата при внутривенном введении достигается в течение 7-14 дней. После чего пациента рекомендуется перевести на таблетированную форму.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы. Возникает сонливость, атаксия, судорожные припадки, тревожность, ступор, кома, тахикардия, сердечная аритмия, снижение АД, острая сердечная недостаточности (вплоть до остановки сердца), цианоз, лихорадка, анурия, потливость. В целом, усиливаются все побочные эффекты от лекарства. Такого рода симптомы можно наблюдать в течение 4 часов после приема вещества, максимальной силы они достигают через сутки, а сохраняться могут до 6 дней.

У Мапротилина нет специфического антидота. Гемолитический диализ не эффективен. Проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. Нельзя вводить пациенту физостигмин, это может привести к возникновению судорог.

Взаимодействие

Сочетанный прием препарата с кумариновыми производными может привести к угнетению их метаболизма и снижению эффективности.

Лекарства, угнетающие ЦНС, при сочетании с данным средством увеличивают седативный эффект.

Вещество увеличивает эффективность антихолинергических средств.

Сочетание лекарства с тиоридазином может привести к развитию тяжелой сердечной аритмии.

Бета-адреноблокаторы (Пропранолол) повышают плазменную концентрацию мапротилина.

При сочетании лекарства с ингибиторами МАО возможно развитие тремора, гиперпирексии, делирия и генерализованных клонических судорог.

Индукторы микросомальных ферментов печени, барбитураты, оральные контрацептивы, Карбамазепин усиливают метаболизм данного вещества и снижают его эффективность. Может произойти увеличение плазменной концентрации фенитоина и Карбамазепина в крови и усиление побочных реакций препаратов. Может понадобиться коррекция дозировки.

Читайте также:  моя собака меня кусает что делать

Сочетание препарата с бензодиазепином приводит к усилению седативного эффекта.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины сочетают с лекарством с особой осторожностью.

Сочетанный прием Мапротилина и гормонов щитовидной железы приводит к повышению риска возникновения сердечной аритмии.

Осторожность следует соблюдать при приеме данного вещества и эпинефрина, изопреналина, фенилэфрина, норэпинефрина, Эфедрина, прочих симпато- и адреномиметиков. В том числе и при местном использовании.

Флуоксетин и флувоксамин значительно увеличивают плазменную концентрацию Мапротилина, усиливают побочные реакции и увеличивают их продолжительность.

Условия продажи

Потребуется рецепт от врача.

Условия хранения

Лекарства на основе Мапротилина хранят в прохладном месте (температура не выше 30 градусов), вдали от маленьких детей.

Срок годности

Лекарство хранится в течение 5 лет.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении данным антидепрессантом следующих групп:

Если у пациента имеется склонность к развитию артериальной гипотензии, то рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Во время лечения следует учитывать, что риск развития судорожных припадков, кардиотоксичности и угнетения дыхания у данной группы препаратов выше, чем у трициклических антидепрессантов.

После и перед началом терапии ингибиторами МАО, если ранее пациент принимал Мапротилин, необходимо выдержать 2 недели. При сочетании вещества с Флуоксетином проводится коррекция дозировки.

Во время терапии нельзя водить машину и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем и алкоголь содержащими напитками.

При беременности и лактации

Антидепрессанты во время беременности назначают редких случаях. Вещество выделяется с грудным молоком в значительной концентрации.

Источник

Мапротилин : инструкция по применению

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Код ATX: N06AA21.

Показания к применению

Депрессивные расстройства у взрослых (в возрасте 18 лет и старше).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к мапротилину или любым другим компонентам препарата; перекрёстная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;

заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например, повреждения головного мозга различной этиологии, алкоголизм);

острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости;

выраженные нарушения функции печени или почек:

задержка оттока мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы);

одновременное лечение ингибиторами МАО;

острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами;

одновременный приём антиаритмических препаратов, таких как хинидин и пропафенон;

острый бред или мания;

паралитическая кишечная непроходимость;

серьезные нелеченые нарушения кровоснабжения;

период лактации (лечение неизбежно должно быть прекращено).

Известны отдельные редкие сообщения о развитии судорог при использовании терапевтических доз пациентами, не имевших указаний на судороги в анамнезе. Иногда в этих случаях присутствовали факторы, действие которых могло приводить к развитию судорог (например, одновременное применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности). Риск развития судорог может повышаться при одновременном приёме производных фенотиазинов, при внезапной отмене одновременно применявшихся бензодиазепинов или в случае быстрого повышения дозы сверх обычно рекомендуемой. Хотя чёткой причинной связи выявлено не было, тем не менее очевидно, что риск возникновения судорог может быть уменьшен при соблюдении следующих рекомендаций: начинать лечение с небольшой дозы. Сохранять начальную дозу неизменной в течение 2-х недель и последующее повышение дозы проводить медленно, и постепенно; для длительной поддерживающей терапии использовать минимальную эффективную дозу; избегать одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (например, фенотиазинов) или, если такие средства применяются, с большой осторожностью изменять их дозы; избегать быстрой отмены одновременно применявшихся бензодиазепинов.

Известны сообщения о том, что трициклические и тетрациклические антидепрессанты могут вызывать аритмии, синусовую тахикардию и замедление внутрисердечной проводимости. В связи с этим требуется осторожность при назначении указанных препаратов больным пожилого возраста и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе, с инфарктом миокарда в анамнезе, аритмиями и/или ишемической болезнью сердца. Этим пациентам, особенно при длительном лечении антидепрессантами, показан регулярный контроль функции сердца, включая ЭКГ. Пациентам, подверженным ортостатической гипотензии, следует регулярно измерять артериальное давление.

Способ применения и дозы

Во время лечения мапротилином необходим медицинский мониторинг пациентов. Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учётом состояния больного и его реакции на препарат. Например, можно повысить вечернюю дозу, одновременно понизив дозу, которую пациент получает в течение дня, или можно назначать всю суточную дозу днём в 1 приём.

После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, можно предпринять попытку снизить дозу препарата. Однако, если на фоне снижения дозы снова будет отмечено ухудшение состояния больного, следует незамедлительно повысить дозу препарата до первоначального уровня.

Цель лечения состоит в том, чтобы достичь терапевтического эффекта при использовании наименьшей эффективной дозы препарата. Это особенно важно у пациентов пожилого возраста, которым, в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.

В то время как седативный эффект, как правило, проявляется непосредственно в течение первых нескольких дней лечения, ожидаемый антидепрессивный эффект обычно наступает через 1-3 недели.

Рекомендуемая доза составляет:

Депрессии умеренной и средней степени выраженности (особенно у амбулаторных больных). Мапротилин назначают по 25 мг 1-3 раза в сутки или в дозе 25-75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от выраженности симптомов и эффекта лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Дети и подростки до 18 лет:

Поскольку безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет ещё не достаточно исследованы, использование в этой возрастной группе не рекомендуется.

У пациентов с мягкой и умеренной печёночной недостаточностью корректировки дозировки не требуется; мапротилин противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек:

У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью корректировки дозировки не требуется; противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Резкой отмены препарата или резкого снижения дозы следует избегать, потому что это может вызвать нежелательные эффекты. Когда было принято решение о прекращении лечения, это должно происходить постепенно.

После резкого прекращения лечения или снижения дозы иногда могут наблюдать следующие симптомы, однако, не следует их воспринимать как проявления абстинентного синдрома, характерного, например, для бензодиазепинов: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, нервозность, беспокойство и обострение основной депрессии или рецидив депрессивного расстройства.

Читайте также:  мпо что это в медицине

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует назначать Мапротилин в течение, по крайней мере, 14 дней после отмены ингибиторов МАО (риск выраженных лекарственных взаимодействий, ведущих к развитию гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия; возможен летальный исход). Такому же правилу следуют в том случае, если ингибиторы МАО назначаются после предшествующей терапии Мапротилином.

Мапротилин может снижать (или даже полностью блокировать) антигипертензивное действие таких адренергических препаратов как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и альфа-метилдопа. Поэтому, в тех случаях, когда одновременно с приёмом Мапротилина требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, диуретики, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся выраженной биотрансформации). Кроме того, следует иметь в виду, что внезапная отмена Мапротилина может привести к выраженному снижению АД. Мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметических средств, таких как адреналин, норадреналин, изопреналин, эфедрин и фенилэфрин, в том числе и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии). В таких ситуациях требуется внимательное наблюдение за больным (контроль АД, сердечного ритма) и тщательный подбор дозы препаратов.

Мапротилин может потенцировать действие лекарственных средств, обладающих антихолинергическими свойствами (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), на зрачок глаза, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.

Не следует назначать Мапротилин в комбинации с антиаритмическими средствами типа хинидина. Антихолинергическое действие хинидина может быть синергично действию Мапротилина, и его выраженность зависит от доз этих препаратов.

Одновременное применение Мапротилина с основными транквилизаторами может привести к повышению концентрации мапротилина в плазме, снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. Совместное применение Мапротилина с тиоридазином может приводить к развитию тяжёлых аритмий.

Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин и пероральные контрацептивы), могут усиливать метаболизм мапротилина и, соответственно, снижать его эффективность. При необходимости следует пересматривать дозы указанных лекарственных средств. Кроме того, может отмечаться увеличение концентраций фенитоина или карбамазепина в сыворотке крови и, соответственно, усиление свойственных им побочных эффектов. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр доз препаратов.

Метилфенидат может приводить к повышению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усилению их действия. В случае, если Мапротилин применяется совместно с бета-адреноблокаторами, характеризующимися существенной биотрансформацией (например, с пропранололом), может отмечаться повышение концентрации мапротилина в плазме крови. При использовании такой комбинации лекарственных препаратов следует регулярно определять уровень мапротилина в плазме и при необходимости соответствующим образом изменять дозу Мапротилин.

Совместное применение Мапротилина с производными сульфонилмочевины или инсулином может потенцировать их гипогликемическое действие. У больных сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови как в начале терапии Мапротилином, так и по ее окончании.

Одновременное применение флуоксетина или флувоксамина может привести к значительному повышению концентрации мапротилина в крови и к развитию соответствующих нежелательных явлений. Вследствие длительного периода полувыведения флуоксетина и флувоксамина эти нежелательные явления могут сохраняться длительное время.

Пациентов, принимающих Мапротилин, следует предупреждать о том, что их реакция на алкоголь, барбитураты и другие средства, обладающие угнетающим влиянием на ЦНС, может оказаться более выраженной.

Одновременное применение Мапротилина и бензодиазепинов может приводить к усилению седативного действия.

Показано, что циметидин ингибирует метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, что приводит к повышению их концентрации в крови и увеличению частоты нежелательных явлений (сухость во рту, нарушения зрения). И хотя о подобном взаимодействии циметидина с Мапротилином не сообщалось, нельзя исключить, что в случае их одновременного применения может потребоваться снижение дозы Мапротилина.

Передозировка

При передозировке мапротилина, принятого внутрь, развиваются такие же симптомы, что и в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердечнососудистой системы и неврологические расстройства. У детей случайный приём препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьёзное и грозящее летальным исходом происшествие, независимо от величины дозы.

Симптомы. Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема и достигают максимальной выраженности через 24 часа. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергический эффект), длительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции мапротилина, риск для жизни пациента сохраняется в течение 4-6 дней. Могут наблюдаться следующие симптомы.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги.

Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, повышенная потливость, олигурия или анурия.

Лечение. Специфического антидота не существует, лечение является в основном симптоматическим и поддерживающим. Пациенты при подозрении на передозировку, особенно дети, должны быть госпитализированы и находиться под строгим медицинским наблюдением не менее 72 часов.

Следует как можно быстрее провести промывание желудка или, если пациент в сознании, вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует провести интубацию трахеи; рвоту в этом случае вызывать нельзя. Указанные мероприятия рекомендуется проводить, если от начала передозировки прошло до 12 часов и даже более, так как антихолинергическое действие препарата может замедлять эвакуацию содержимого из желудка. Для замедления всасывания мапротилина полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным контролем функций сердца, газового и электролитного состава крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию лёгких и другие методы реанимации. Так как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, его применение в случаях передозировки мапротилином не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, так как концентрации мапротилина в плазме крови невелики.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Источник

Образовательный портал