медрол для чего его назначают

Медрол™

Содержание

Фармакологические свойства препарата Медрол™

Метилпреднизолон относится к группе синтетических ГКС. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении ГКС. ГКС оказывают выраженное влияние не только на активность воспалительного процесса и иммунный ответ, но и на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты ГКС, как уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; снижение синтеза простагландинов и родственных им соединений.
Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (эквивалентно 4 мг метилпреднизолона основания) по противовоспалительной активности эквивалентен 20 мг гидрокортизона или 5 мг преднизолона. Метилпреднизолон обладает лишь минимальной минералокортикоидной активностью (метилпреднизолон в дозе 200 мг эквивалентен 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС оказывают катаболическое действие на белковый обмен. Аминокислоты, которые при этом высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных сахарным диабетом.
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое влияние, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется уже после снижения максимальных концентраций в плазме крови, поскольку действие препарата обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Метилпреднизолон всасывается в основном в проксимальном отделе тонкого кишечника. Уровень всасывания в дистальном отделе составляет около 50% уровня всасывания в проксимальном отделе. Метилпреднизолон образует слабую диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизительно 40–90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применениюпрепарата Медрол™

Эндокринные заболевания
Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (препаратами выбора при этом являются гидрокортизон или кортизон, а синтетические аналоги при необходимости могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно при лечении детей); врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.
Ревматологические заболевания
Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для купирования острого процесса или при обострении процесса) при таких заболеваниях, как псориатический артрит, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться проведение поддерживающей терапии в низких дозах), анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит.
Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит, ревматическая полимиалгия, гигантоклеточный артрит.
Кожные заболевания
Пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит.
Аллергические состояния
Для устранения следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний в случае неэффективности стандартной терапии: сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, медикаментозная аллергия, контактный дерматит, атопический дерматит.
Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз: аллергические краевые язвы роговицы, поражение глаз, вызванное вирусом Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Заболевания органов дыхания
Симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания
В качестве комплексной и/или паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, остром лейкозе у детей.
Отечный синдром
Для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой).
Заболевания ЖКТ
Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях, как неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит.
Заболевания нервной системы
Рассеянный склероз в фазе обострения, отек мозга, вызванный его опухолью.
Заболевания других органов и систем
Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Трансплантация органов.

Применение препарата Медрол™

В зависимости от характера заболевания начальная доза Медрола для взрослых может составлять 4–48 мг/сут. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывает достаточным применение и в более низкой дозе, хотя отдельным больным могут понадобиться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут), трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут).
Если в результате лечения Медролом был достигнут удовлетворительный терапевтический эффект, больному следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного снижения начальной через определенные промежутки времени, пока не будет достигнута минимальная эффективная доза. Необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. В некоторых ситуациях может потребоваться коррекция дозы; к ним относятся изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также воздействие на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием; в последнем случае может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата на определенный период времени, продолжительность которого зависит от состояния больного. Требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.
Доза метилпреднизолона для детей рассчитывается в пересчете на преднизолон (5 мг преднизолона эквивалентно 4 мг метилпреднизолона).
Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС назначается через день в утренние часы. Целью альтернирующей терапии является достижение у больного, требующего длительной терапии, максимального клинического эффекта при сведении к минимуму некоторых побочных эффектов ГКС-терапии, таких как угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и угнетение роста у детей.

Противопоказания к применению препарата Медрол™

Системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Медрол™

водно-электролитный баланс: задержка натрия, застойная сердечная недостаточность у больных с соответствующей склонностью, АГ (артериальная гипертензия), задержка жидкости, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков и асептический некроз, склонность к разрыву сухожилий (в частности ахиллового сухожилия).
Со стороны ЖКТ: пептическая язва (с возможной перфорацией и кровотечением), желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови (повышение уровня этих показателей обычно незначительное, не сопровождается клиническими проявлениями и проходит после отмены препарата.
Кожные покровы: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и сухость кожи.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства и судороги.
Эндокринные нарушения: синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, угнетение роста у детей.
Офтальмологические нарушения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: смазанная клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, развитие инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно угнетение реакций при проведении кожных проб.

Особые указания по применению препарата Медрол™

Если через достаточный промежуток времени удовлетворительный клинический эффект не будет достигнут, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. После продолжительной терапии препарат рекомендуется отменять постепенно. Если больные, которые получают ГКС-терапию, подвергаются воздействию стрессорных факторов, следует повысить дозу быстродействующих стероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
ГКС могут маскировать симптомы инфекции, кроме того, на фоне ГКС-терапии могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС может снижаться резистентность к инфекциям, возможна генерализация инфекции.
Заболевания, вызванные вирусами, грибами, простейшими или гельминтами любой локализации, могут возникать на фоне терапии ГКС или их комбинации с другими иммунодепрессантными средствами, угнетающими клеточное и гуморальное звенья иммунитета и функцию нейтрофильных гранулоцитов. Эти заболевания могут быть умеренной степени тяжести, но в некоторых случаях — тяжелыми и даже фатальными. Частота развития инфекционных осложнений возрастает с повышением дозы ГКС.
При продолжительном применении ГКС может развиваться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами.
Во время терапии могут развиться аллергические реакции (например ангионевротический отек).
При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение АД, задержка натрия и воды в организме, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении синтетических производных этих препаратов (таких как метилпреднизолон), за исключением случаев, когда препарат применяется в высоких дозах. Рекомендуется назначение диеты с ограничением поваренной соли и назначение препаратов калия. Все ГКС повышают экскрецию кальция.
Больным, которые получают ГКС в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или ослабленных вакцин. Убитые или инактивированные вакцины могут применяться у пациентов, которые получают ГКС в иммуносупрессивных дозах, однако эффективность вакцинации в таком случае снижается. Необходимые процедуры иммунизации могут быть проведены у пациентов, получающих ГКС в дозах, не вызывающих иммуносупрессию.
При активном туберкулезе Медрол применяют только в случаях фульминантного или диссеминированного туберкулеза и только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС показаны больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация процесса. Во время продолжительной ГКС-терапии такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
Нет единого мнения о том, являются ли ГКС непосредственной причиной развития пептической язвы желудка в процессе терапии. Однако ГКС-терапия может маскировать симптомы пептической язвы, поэтому возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома.
Остеопороз — один из побочных эффектов ГКС, который часто наблюдается, но редко диагностируется. Развивается при продолжительном применении ГКС в высоких дозах.
У детей, получающих ГКС ежедневно по несколько раз в сутки на протяжении длительного времени, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует использовать только по абсолютным показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, дает возможность избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.
У больных, получающих ГКС в высоких дозах, снижены механизмы неспецифической защиты, в связи с чем значительно возрастает вероятность развития грибковой, бактериальной и вирусной инфекции.
Вызванная применением препарата недостаточность коры надпочечников при его отмене может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может персистировать на протяжении нескольких месяцев после отмены терапии; однако, если в этот период возникают стрессовые ситуации, гормональную терапию следует возобновить. Поскольку при этом может быть нарушена минералокортикоидная активность, одновременно следует назначать электролиты и/или минералокортикоиды.
Отмечается более выраженная активность ГКС у больных с гипотиреоидизмом и циррозом печени.
ГКС следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку при этом возможно развитие перфорации роговицы.
При лечении ГКС следует назначать их в минимальной эффективной дозе, и если становится возможным дальнейшее снижение дозы, это снижение следует проводить постепенно.
При применении ГКС возможны различные психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, перемены настроения, изменения личности, тяжелая депрессия и выраженные психотические реакции. Кроме того, на фоне приема ГКС может отмечаться прогрессирование существующих эмоциональной нестабильности и склонности к психотическим реакциям.
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, поскольку существует опасность перфорации кишечника, а также при абсцессе или иной гнойной инфекции, дивертикулите, в случае недавно наложенных кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ (артериальная гипертензия), остеопорозе и тяжелой псевдопаралитической миастении.
Поскольку осложнения при лечении ГКС зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска, связанного с дозой и продолжительностью лечения, и выбора режима введения — ежедневного или прерывистым курсом.
У пациентов, применяющих ГКС, может развиться саркома Капоши. Прекращение применения ГКС может привести к наступлению ремиссии этого заболевания.
Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия препарата, а также его неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию.

Взаимодействия препарата Медрол™

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона отмечается взаимное угнетение метаболизма, поэтому существует вероятность повышения частоты побочных эффектов, характерных для применения этих препаратов. При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона могут развиваться судороги. Препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут повышать клиренс метилпреднизолона, что может требовать повышения дозы препарата для достижения необходимого эффекта. Тролеандомицин и кетоконазол могут угнетать метаболизм метилпреднизолона, снижая его клиренс. Во избежание стероидной интоксикации следует титровать дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон может повышать клиренс ацетилсалициловой кислоты при продолжительном ее применении в высоких дозах. Это может привести к снижению концентрации салицилата в сыворотке крови или повысить риск интоксикации салицилатами при прекращении применения метилпреднизолона. Ацетилсалициловая кислота и прочие НПВП в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с гипопротромбинемией. Влияние метилпреднизолона на фармакокинетику пероральных антикоагулянтов вариабельное, при одновременном применении этих препаратов может отмечаться как усиление, так и ослабление эффекта пероральных антикоагулянтов. Поэтому для получения требуемого антикоагулянтного эффекта следует регулярно контролировать показатели свертывания крови.

Передозировка препарата Медрол™, симптомы и лечение

Клинические случаи острой передозировки Медрола не описаны. Частое повторное назначение (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома и других осложнений, характерных для продолжительной терапии ГКС. Метилпреднизолон удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Источник

Описание препарата МЕДРОЛ (MEDROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест 2 насечки, на другой выдавлено «UPJOHN 176».

Фармакологическое действие

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Особые указания

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

Источник