мелоксикам ксантис таблетки для чего
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакодинамика:
Мелоксикам invivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах как invitro так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека invitro. Установлено что мелоксикам (в дозах 75 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2 стимулируемую липополисахаридом (реакция контролируемая ЦОГ-2) чем на продукцию тромбоксана участвующего в процессе свертывания крови (реакция контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ех vivo показано что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 75 и 15 мг чем при приеме других НПВП с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия рвота тошнота абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ язв и кровотечений которые связывались с применением мелоксикама была низкой и зависела от величины дозы мелоксикама.
Фармакокинетика:
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 75 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %.
Выводится в равной степени через кишечник и почками преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 75 мг.
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и длинный Т1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Показания:
— остеоартроз (артроз дегенеративные заболевания суставов) в том числе с болевым компонентом;
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или недавно перенесенные;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующее заболевание почек;
— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
— Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки заболевания печени);
— застойная сердечная недостаточность;
— ишемическая болезнь сердца;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды антикоагулянты (в том числе варфарин антиагреганты) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин);
— заболевания периферических артерий;
— длительное применение НПВП;
— курение частое употребление алкоголя.
Беременность и лактация:
Применение мелоксикама во время беременности противопоказано.
Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение мелоксикама в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата может влиять на фертильность потому не рекомендуется назначать женщинам планирующим беременность.
Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена приема препарата.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды в суточной дозе 75-15 мг.
При остеоартрите назначают по 75 мг в сутки при необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать минимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Максимальная доза у подростков составляет 025 мг/кг. Препарат должен применяться у подростков старше 12 лет.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100