мемантин для чего назначают пожилым людям

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения деменции

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3-8 ч после приема. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связываются с протеинами плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются К-35-диметилглудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

При щелочной реакции мочи выведение мемантина замедляется (в среднем на 80 % при pH мочи 8).

Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константы давления) что для мемантина составляет 05 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) грудное вскармливание детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний) перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Данные о применении при беременности ограничены.

Экспериментальные исследования проведенные на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко поэтому женщинам принимающим мемантин следует воздержаться от кормления грудью.

Нет данных о влиянии на фертильность.

Способ применения и дозы:

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.

Схема лечения: в течение первой недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут в течение второй недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут в течение третьей недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут начиная с четвертой недели в дозе 20 мг/сут (учитывая невозможность деления таблетки рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с риской).

Максимальная суточная доза 20 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется. При клиренсе креатинина 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг затем через 7 недель при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг по стандартной схеме. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях у пациентов с деменцией были зарегистрированы побочные реакции от легкой до средней степени выраженности и встречающиеся с более высокой частотой в группе мемантина по сравнению с плацебо: головокружение (63 % против 56 %) головная боль (52 % против 39 %) запор (46 % против 26%) сонливость (34 % против 22 %) и гипертония (41 % против 28 %).

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости:

Источник

Мемантин

Мемантин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: мемантин-гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения деменции

Код АТХ

Фармакологическое действие

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторах) способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Показания к применению

Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, лактазная недостаточность.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме: Неделя 1 (дни 1–7): Рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 (дни 8–14): Рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 3 (дни 15–21): Рекомендуемая доза — 15 мг (1 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

PsyAndNeuro.ru

Мемантин (Memantinum)

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Использование Off-label

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

◊ Как прекратить прием

◊ Лечебные комбинации

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

Анализы во время лечения

Особые указания

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Привыкание

◊ Передозировка

Преимущества

Подходит для пациентов с тяжелой стадией болезни Альцгеймера [1].

Слабости

Советы эксперта

Источник

Мемантин-Тева : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

(эквивалентно мемантину 8,31 мг)

— мемантина гидрохлорид 20 мг

(эквивалентно мемантину 16,62 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка для дозировки 10 мг: Опадрай 03А28315 белый (гипромеллоза 6 ср (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), тальк)

пленочная оболочка для дозировки 20 мг: Опадрай 02G34586 розовый ( гипро-меллоза 5 ср (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтилен-гликоль 6000), макрогол (полиэтиленгликоль 400), железа оксид красный (Е 172), индиготин (Е 132, FD&C синий 2, индигокармин), железа оксид черный (Е 172)

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «М» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и цифрой «1» с левой стороны риски и «0» с правой стороны риски на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «М» на одной стороне таблетки и цифрой «20» на другой стороне (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции.

Фармакологические свойства

Показания к применению

— лечение деменции Альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степеней тяжести

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов.

Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами.

Мемантин-Тева следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель:

Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней.

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.

Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Пациент принимает две таблетки по 10 мг, т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза должна быть снижена до 10 мг в сутки.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем, применение препарата Мемантин-Тева у таких пациентов не рекомендуется.

Детский и подростковый возраст

Данные об эффективности и безопасности препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют, в связи с чем, применение препарата Мемантин-Тева не рекомендуется у детей до 18 лет.

Побочные действия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата

— выраженные нарушения функции печени

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия мемантина возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз.

Следует избегать совместного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану.

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации мемантина и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

Особые указания

Мемантин- Тева рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии.

Следует избегать совместного применения препарата Мемантин- Тева с амантадином, кетамином или декстрометорфаном в связи с риском увеличения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

В связи с ограниченными клиническими данными у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (III – IV степени по классификации NYHA), неконтролируемой гипертензией, необходимо тщательное постоянное наблюдение за данной категорией пациентов при применении препарата Мемантин- Тева.

Беременность и период лактации

Отсутствуют клинические данные относительно влияния мемантина при его применении в период беременности. Не рекомендуется применение препарата Мемантин- Тева в период беременности.

Нет данных относительно экскреции мемантина в грудное молоко, однако, это возможно, учитывая лиофильность данной субстанции. Женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Больным со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки Alu/Alu типа или в контурные ячейковые упаковки из прозрачного комбинированного материала ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольга алюминиевая.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа «ƒ» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения деменции

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии в особенности функции NMDA- рецепторов способствует как проявлению симптомов так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым умеренно аффинным неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.

При приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (05-1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 052. Объем распределения составляет 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Около 80 % мемантина принятого внутрь циркулирует в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются 14-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью.

В исследованиях invitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.

В исследовании при приеме внутрь меченого 14 С-мемантина более 84 % дозы выводилось в течение 20 дней более 99 % экскретировалось почками.

Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т1/2) от 60 до 100 часов. Общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м 2 при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.

Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции вероятно опосредованной белками участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете например таких как переход на вегетарианство или обильного приема щелочных желудочных буферов.

Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению k_i (константа ингибирования) мемантина что составляет 05 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга.

Показания:

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости.

Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином. При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи.

Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель по следующей схеме:

1я неделя (день 1-7): по 5 мг в сутки (1/2 таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

2я неделя (день 8-14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.

3я неделя (день 15-21): по 15 мг в сутки (1 ½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100

Источник