метоклопрамид таблетки для чего назначают
Метоклопрамид (таблетки, 10 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «M» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80±15%.
Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 минут после приема.
Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.
Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.
Нарушение функции почек
Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противорвотное средство является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода повышает тонус нижнего сфинктера пищевода ускоряет опорожнение желудка а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке не вызывая диарею.
Нормализует выделение желчи уменьшает спазм сфинктера Одди устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика:
Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизменном виде и в виде конъюгатов.
Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры проникает в материнское молоко.
Показания:
— Рвота тошнота икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная);
— дискинезия желчевыводящих путей;
— рефлюкс-эзофагит метеоризм обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
— при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики).
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.
Способ применения и дозы:
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости головная боль головокружение чувство страха беспокойство депрессия сонливость шум в ушах; в отдельных случаях может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры тризм ритмическая протрузия языка бульбарный тип речи спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз) спастическая кривошея опистотонус мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор подёргивание мышц ограниченная подвижность). У пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии. В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка мышечная контрактура изменение сознания и повышение артериального давления).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия снижение или повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор диарея сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин) галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Передозировка:
Симптомы: сонливость спутанность сознания раздражительность беспокойство судороги экстрапирамидные двигательные расстройства нарушения функции сердечнососудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями пациента. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена в дозе для взрослых 2.5-5 мг (бипериден вводят только в условиях стационара. под контролем врачей). Для успокоения пациента можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка используют активированный уголь и сульфат натрия.
Взаимодействие:
Особые указания:
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и другими противопаркинсоническими лекарственными средствами.
У пожилых пациентов принимающих препарат возможно развитие поздней дискинезии. Риск развития поздней дискинезии зависит от длительности курса фармакотерапии и общей дозы препарата. Необратимые изменения развиваются как правило при назначении препарата более 12 недель. Не рекомендуется назначать препарат более 12 недель за исключением случаев когда польза от длительного применения препарата превышает потенциальные риски развития побочной реакции. При назначении препарата коротким курсом и в низких дозах также возможно развитие поздней дискинезии однако данные изменения обычно исчезают спустя некоторое время после отмены препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.
5 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (ЗАО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Инструкция по применению МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDUM) таблетки
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон К-25, магния стеарат, тальк.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-НТ 3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых М 2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид усиливает пропульсивную активность. Препарат повышает тонус гладких мышц, пропульсивную перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела ЖКТ. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов. Повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на ЦНС действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Фармакокинетика
После приема внутрь метоклопрамид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида после приема внутрь составляет 80%±15%. Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 мин после приема.
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.
V d составляет 3.5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метоклопрамид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
T 1/2 метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 ч.
Остальное количество выводится с калом.
Показания к применению
Режим дозирования
Обычно метоклопрамид применяют в следующих дозах:
Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).
У пациентов (особенно пожилого возраста ), которые очень чувствительны к лечению метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата до 5 мг.
Лечение метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка в начале можно применять метоклопрамид в форме инъекций.
У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.
Побочные действия
Может также появиться акатизия, проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта.
Нарушения со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют контролируемые исследования по применению метоклопрамида у беременных женщин. Препарат противопоказан при беременности. Лекарственный продукт может быть назначен во втором и третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости.
Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Метоклопрамид выводится, в основном, почками, поэтому доза и частота приема лекарственного продукта зависит от степени почечной недостаточности. По данным литературы, у пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин., начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
В первые 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.
В течение 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят через 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.
У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат противопоказан пациентам с пролактинзависимыми опухолями грудной железы.
Лекарственный продукт содержит лактозу и не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Метоклопрамид может вызывать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.
Передозировка
С помощью диализа возможна элиминация лишь незначительного количества метоклопрамида, и он не имеет значения в лечении передозировки.
Описаны случаи появления метгемоглобинемии у недоношенных и новорожденных, которые получали метоклопрамид в высоких дозах (1-4 мг/кг м.т. в сут) внутрь в течение 1-3 дней и даже более. В случае метгемоглобинемии вводят в/в метиленовый синий.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ.
Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.
Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (например, дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).
Условия хранения препарата
Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от света и влаги.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3 ) рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода повышает тонус нижнего сфинктера пищевода ускоряет опорожнение желудка а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика:
Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 ± 15%. Связывается с белками плазмы (13%-22%) в частности с альбуминами. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет от 25 до 6 часов при нарушении функции почек-до 14 часов. Метаболизируется в печени. Выведение в основном через почки в течение 72 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70% в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Показания:
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная недостаточность кровотечения из желудочно-кишечного тракта стеноз привратника желудка механическая кишечная непроходимость перфорация стенки желудка или кишечника феохромоцитома эпилепсия глаукома экстрапирамидные нарушения болезнь Паркинсона пролактинзависимые опухоли рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы беременность (I триместр) период лактации детский возраст до 14 лет.
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника) поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение препарата возможно в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание т.к. препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Внутрь за 30 минут до еды запивая небольшим количеством воды.
Для взрослых рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг максимальная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг 3 раза в день) или 05 мг на 1 кг массы тела продолжительность лечения не должна быть более 5 дней.
Для детей старше 14 лет рекомендуемая доза 01-015 мг на 1 кг массы тела максимальная суточная доза 05 мг на 1 кг массы тела максимальная продолжительность применения 5 дней.
При печеночной недостаточности: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть уменьшена на 50%.
Побочные эффекты:
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны расстройства:
Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства сонливость утомляемость тревога головная боль шум в ушах депрессия беспокойство злокачественный нейролептический синдром; у детей может развиться дискинетический синдром (судорожное подергивание мышц лица шеи или плеч); поздняя дискинезия (при тяжелой почечной недостаточности и у пожилых людей); после длительного лечения у некоторых больных пожилого возраста могут развиться явления паркинсонизма (гиперкинез мышечная ригидность);
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея сухость во рту;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия повышение или понижение артериального давления.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности крапивница;
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз;
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезает в течение 24 часов после отмены.
Передозировка:
Симптомы передозировки: сонливость спутанность сознания раздражительность беспокойство судороги экстрапирамидные двигательные расстройства нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Как правило симптомы исчезают после прекращения приема препарата через 24 часа.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена; возможно применение диазепама.
Взаимодействие:
Повышает всасывание тетрациклина ампициллина парацетамола ацетилсалициловой кислоты леводопы этанола биодоступность бро-мокриптина и циклоспорина (необходим контроль его концентрации в крови); замедляет всасывание дигоксина и циметидина; снижает эффективность перголида.
Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами ингибиторами МАО симпатомиметиками (метоклопрамид способствует высвобождению катехоламинов из нервных окончаний) из-за возможности взаимного увеличения побочного действия и непредсказуемости изменения выраженности действия антидепрессантов и симпатомиметиков.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина как и с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамид-ных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.
Особые указания:
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения Метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных средств или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.
По 1 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь