мотилиум или эспумизан в чем разница

Мотилиум: вылечит желудок и кишечник

Современный эффективный препарат щадящего действия. Быстро помогает справиться с рвотой, абдоминальными болями, симптомами обострения заболеваний ЖКТ. Нетоксичен, разрешен к приему взрослым и маленьким детям.

Лекарственные формы и состав

Мотилиум содержит в действующей дозе вещество домперидон. Это сильный блокатор дофаминовых рецепторов. Выпускается несколько видов препарата для приема внутрь:

Лингвальные таблетки для рассасывания с аналогичной дозировкой, слегка мятные на вкус. Активное вещество в них дополнено желатином, ментолом, аспартамом и маннитолом. Упакованы по 10–30 штук.

Суспензия для детей. Белая сиропообразная сладковатая жидкость с содержанием 1 мг домперидона в 100 мл. Расфасована в темные стеклянные флаконы с винтовой пробкой. Препарат содержит также сахаринат натрия, воду, сорбитол, полисорбат и стабилизаторы. Каждая упаковка средства имеет специальный шприц для точного дозирования.

Терапевтический эффект

Мотилиум обладает способностью устранять тошноту, останавливать рвоту, мягко активировать перистальтику кишечника. Активный компонент лекарства домперидон проявляет некоторые свойства нейролептика, подавляя чувствительность к дофамину. В отличие от других ингибиторов он более нейтрален: не вызывает дистонии, тремора, нервного тика.

Препарат увеличивает тонус мышечных волокон, усиливает сокращения сфинктера пищевода в его нижней части. Благодаря этому нормализуется эвакуаторная функция желудка, устраняются признаки диспепсии, несварения, других нарушений моторики и заболеваний органов ЖКТ.

Препарат всасывается слизистыми в течение нескольких минут и активно связывается с белками крови. Трансформируется клетками печени. Из организма выводится почками и с кишечным содержимым в течение 0,5–1 суток после приема.

Домперидон стимулирует выделение пролактина. На выделение желудочного сока и его кислотность не влияет. При употреблении во время или сразу после еды действие Мотилиума может несколько замедляться.

Показания и дозы

Лечение Мотилиумом включает широкий спектр патологий желудочно-кишечного тракта:

язвенную болезнь — в составе комплексной терапии;

симптомы задержки опорожнения желудка: тяжесть, ощущение переполнения, тошнота;

метеоризм, спазмы в кишечнике;

эпигастральные боли, изжога, рвота, отрыжка и другие симптомы эзофагита;

приступы рвоты, вызванные интоксикацией, функциональными нарушениями, лекарственной или радиотерапией.

Мотилиум назначают для быстрого очищения полости желудка, просвета кишечника при подготовке к ультразвуковым и рентгенографическим исследованиям, иным медицинским процедурам.

Детям препарат показан при обильной рвоте, патологических срыгиваниях, признаках пищеводного рефлюкса, метеоризме, вздутии живота.

Средство рекомендовано применять натощак, за 30–40 мин. до еды. В некоторых случаях — перед сном.

Малышам до 5 лет дают суспензию: в рассчете 2,5 мл на каждые 10 кг массы тела. Грудничкам вводят Мотилиум из специального шприца или пипетки 3–4 раза в день. Флакон перед использованием смеси несколько раз встряхивают. Специальный дозатор-шприц после каждого набора лекарства промывают водой.

Детям старше 1 года разрешено увеличивать дозировку вдвое.

В возрасте 5–12 лет разрешено 10–20 мл суспензии на прием либо по 1–2 таблетки препарата до 4 раз в сутки.

Взрослые могут принимать лекарство по 1–2 таблетки необходимое количество раз в день. Максимальная рекомендуемая доза — 80 мг. При сниженной функции печени дозировку следует снижать в 1,5–2 раза. Страдающим почечной недостаточностью препарат не вредит и разрешен к использованию, так как метаболиты с мочой выводятся в незначительном объеме. Коррекции доз в подобных случаях не требуется.

Побочные эффекты и взаимодействие

При лечении Мотилиумом следует соблюдать осторожность употребляющим антацидные и снижающие секреторную активность средства. Их рекомендуется разделять по времени.

Одновременный прием антимикотических препаратов, некоторых лекарств против ВИЧ-инфекции и макролидов способствует пролонгированному присутствию Мотилиума в крови. Это важно учитывать людям с нарушениями функций печени и эндокринной системы.

Большинство пациентов хорошо переносит терапию. В редких случаях препарат может провоцировать нарушения менструального цикла или гинемастию из-за изменения уровня пролактина у женщин.

При передозировке вероятно появление спазмов в области кишечника, ухудшения аппетита, сонливости, неприятного привкуса во рту.

Противопоказания

Отказаться от терапии Мотилиумом следует:

при внутренних кровотечениях, прободениях язвенных поражений;

очагах механической кишечной непроходимости;

при тяжелых нарушениях функций или опухолях гипофиза;

тяжелой печеночной или сердечной недостаточности;

аллергических реакциях на активное вещество или какой-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Возможные признаки индивидуальной непереносимости Мотилиума: кожная сыпь, зуд, слезотечение, появление нервозности, резкое нарушение аппетита, усиление неблагоприятных симптомов со стороны ЖКТ. В подобной ситуации требуется прекратить курс и немедленно проконсультироваться по этому поводу у врача.

В период лечения ингибиторами изофермента CYP3A4, Кетоконазолом, Эритромицином от приема Мотилиума необходимо отказаться, так как сочетание препаратов может нарушать работу сердца.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Младенческие колики — лечить или ждать?

В статье рассматриваются вопросы этиологии, механизма развития младенческих колик. Подчеркивается роль ранней диагностики, необходимость проведения дифференциального диагноза. Особое внимание уделено лечению младенческих колик, при этом автор, обосновывая

Наиболее часто в структуре патологии органов пищеварения у детей разных возрастных групп встречаются функциональные нарушения желудочно-кишечного тракта (ФНЖКТ). Под ФНЖКТ подразумевают наличие клинических симптомов при отсутствии органических изменений (структурных аномалий, воспалительных изменений, опухолей, инфекции) со стороны ЖКТ. По данным различных авторов ФНЖКТ встречаются у 65–75% детей в зависимости от возраста [1–4], при этом в клинической картине доминирует абдоминальная боль. У детей раннего возраста диагноз функциональной абдоминальной боли не ставится, а состояние с похожими симптомами называют младенческими коликами (от греческого «коликос», что означает «боль в толстой кишке»). В первые три месяца жизни более чем у 70% детей отмечаются функциональные кишечные колики. Согласно Римским критериям III (2006 г.) под младенческими коликами понимаются «эпизоды повышенной раздражительности, беспокойства или плача, возникающие и завершающиеся без очевидных причин, которые продолжаются 3 часа в день и более по меньшей мере 3 дня в неделю, на протяжении не менее одной недели».

Колики у детей раннего возраста — полиэтиологический синдром функционального происхождения, нарушающий общее состояние ребенка, ухудшающий качество жизни не только ребенка, но и его родителей. Именно данный синдром является наиболее частой причиной обращения родителей к педиатру в первые месяцы жизни детей [2].

До конца причины возникновения кишечных колик у детей первого года жизни не выяснены. Среди основных причин: морфофункциональная незрелость периферической иннервации кишечника, дисфункция центральной регуляции, поздний старт ферментативной системы органов ЖКТ, повышенное газообразование, лактазная недостаточность, недостаток соляной кислоты, нарушения становления микробиоценоза кишечника, характер питания матери. Нельзя исключить из причин и аллергические и псевдоаллергические реакции, переход с естественного вскармливания на искусственное, включение в рацион пищевых добавок. Кроме этого нарушение техники кормления (быстрое сосание, неправильный захват соска, заглатывание воздуха, перекорм, перегрев) также может вызвать развитие колик. Редкими причинами являются врожденные аномалии развития (заячья губа, незаращение твердого неба, трахеопищеводные свищи).

Механизм развития колик связан прежде всего с нарушением двигательной функции кишечника и повышенным газообразованием. При этом перистальтическая волна охватывает не всю кишечную трубку, а лишь некоторые ее участки, что приводит к тому, что в определенных отделах тонкого кишечника возникает резкий спазм кишки и, соответственно, боль в виде колики. Незрелость ферментной системы и особенности становления микробиоценоза с преобладанием условно-патогенных микроорганизмов определяют неполное расщепление жиров и углеводов, что приводит к более выраженному газообразованию. Последнее способствует раздуванию отдела тонкой кишки и возникновению колики. Таким образом, повышенное газообразование, нарушение моторики кишечника, локальные спазмы играют ведущую роль в развитии синдрома колик. У недоношенных детей по сравнению с доношенными кишечные колики, как правило, более выражены и носят более затяжной характер.

Важно знать, что младенческие колики начинаются обычно на 2–3 неделе жизни и заканчиваются в 3–4–6 месяцев. Для диагностики кишечной колики у младенцев используют так называемое «правило трех» — плач в течение трех и более часов в сутки, не менее трех дней в неделю, на протяжении трех недель подряд. В клинической картине доминируют нарушение аппетита, боли в животе, метеоризм, плаксивость, крик, возбудимость, нарушение сна, нарушение характера стула. Приступ, как правило, начинается неожиданно, на фоне полного благополучия, чаще во время или вскоре после кормления, сопровождается длительным плачем. Ребенок пронзительно кричит, беспокоится, сучит ножками, стопы часто холодные на ощупь, руки прижаты к туловищу. Живот вздут и напряжен, возможны нечастые срыгивания. Однако после окончания приступа колик у детей никогда не отмечается болезненности при пальпации живота, всегда есть улучшение состояния после отхождения газов, дефекации, вне приступа дети хорошо едят, прибавляют в весе, есть общий позитивный эмоциональный настрой.

Необходимо помнить, что диагноз кишечной колики устанавливается только после того, как были исключены более грозные состояния, сопровождающиеся возникновением абдоминальной боли. Кроме изучения клинических симптомов важно изучить копрологию, оценить уровень кальпротектина, которые могут указать на воспаление в кишечнике у ребенка.

Если речь идет о функциональных расстройствах, то, как правило, врачебная тактика сводится к наблюдению. Закономерно возникает вопрос, нужно ли лечить младенческие колики? Конечно. нужно. Колики у ребенка — это эмоциональный стресс для всей семьи, особенно для мамы. Отрицательное психологическое воздействие на маму и других членов семьи оказывают беспокойство и крик малыша, что приводит к раздражительности, нервозности, разбитости, следствием чего может быть развитие гипогалактии у матери, нарушение психологического климата в семье.

Со стороны малыша могут наблюдаться следующие негативные последствия: нарушение пристеночного пищеварения и усвоения питательных веществ (вязкая слизь пузырьков), развитие синдрома срыгивания и рвоты вследствие повышения внутрибрюшного давления. Все это может привести к развитию гипотрофии и рахита, а в последующем быть причиной формирования гастроэзофагеального рефлюкса, вторичной ферментативной недостаточности, колитического синдрома.

Как лечить колики у новорожденных? В некоторых случаях колики проще предупредить, соблюдая режим питания кормящей матери: ограничить употребление в пищу сырых и квашеных овощей и фруктов, особенно винограда. Растительная пища в сыром виде, квашеная капуста и яблоки усиливают перистальтику и вызывают вздутие кишечника. По этой причине фрукты и овощи лучше запекать, варить или тушить. С этой же целью рекомендуется исключить из пищи квас, бобовые продукты; молочные продукты кормящая мама должна употреблять каждый день. Однако если у матери после употребления молока возникает вздутие кишечника, вследствие дефицита фермента, который необходим для усвоения лактозы молока, то от него нужно отказаться. Черный хлеб — полезный продукт, но он также вызывает процесс брожения в кишечнике. Необходимо отказаться от шоколада и ограничить сладкое, мягкую сдобу. Провести коррекцию психоэмоционального состояния матери и окружающих родственников. Необходимо придерживаться следующих рекомендаций по лечению колик у новорожденных: перед каждым кормлением выкладывать ребенка на животик на 5–10 минут, а потом погладить по часовой стрелке. Данная процедура улучшает перистальтику кишечника и отхождение газов. Профилактика аэрофагии заложена в опыте и сноровке кормления как грудью, так и из бутылочки. Необходимо, чтобы ребенок при кормлении захватывал не только сосок, но и околососковую область, не делал перерывов. Также, с этой же целью, после кормления следует подержать ребенка вертикально 10–15 минут, чтобы отошел воздух, попавший в желудок ребенка при кормлении. Если ребенок находится на искусственном вскармливании, необходимо правильно подобрать смесь (например, NAN Комфорт, Nutrilon Комфорт и др.).

Для того чтобы вывести газы из организма ребенка, родители часто прибегают к газоотводным трубочкам или клизмам, что бывает небезопасным, особенно у недоношенных детей с легко ранимой слизистой оболочкой кишечника.

Наиболее «древним» средством борьбы с коликами являются фенхель или укроп. Специально для малышей он продается в виде гранулированного чая или укропной водички. Препарат Плантекс и средства БейбиКалм, Хеппи-Беби также содержат в своем составе эфирное масло фенхеля, которое обладает слабыми ветрогонным и спазмолитическим эффектами и облегчает приступ колики у ребенка. Однако надо помнить, что в пакетиках Плантекс содержится лактоза, поэтому их нельзя применять детям с лактазной недостаточностью. В состав БейбиКалм и Хеппи-Беби кроме укропного масла входят еще анисовое и мятное масла, что может вызвать аллергические реакции. Кроме того, масляные капли плохо усваиваются незрелым желудочно-кишечным трактом ребенка.

К числу препаратов, применяющихся при кишечных коликах, относятся фитопрепараты, содержащие в качестве действующих веществ жидкие настойки лекарственных трав фенхеля, цветков ромашки, кориандр, например Бебинос. При применении таких препаратов следует помнить, что в их состав входит этанол, что делает невозможным их длительное применение у грудных детей.

Самым безопасным и эффективным способом лечения колик является использование пеногасителей. К ним относят препараты на основе симетикона (Эспумизан L, Эспумизан 40, Саб симплекс, Боботик). Симетикон — смесь полимера диметилсилоксана с диоксидом кремния (SiO2). Механизм действия основан на ослаблении поверхностного натяжения пузырьков газа в пищеварительном тракте, приводящем к их разрыву и последующему выведению из организма. Симетикон разрушает пузырьки газа, окруженные слизью, а высвободившийся газ свободно всасывается или эвакуируется из организма естественным путем [6–12]. Лекарственный препарат инертен, не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и не влияет на секрецию желудка или абсорбцию питательных веществ. После перорального применения препарат выводится в неизмененном виде с калом [6, 7, 12–14]. Риск для грудных младенцев, матери которых применяют препарат, является пренебрежимо малым [15]. В отношении фармакологического лечения младенческих колик, которое должно начинаться только после того, как нефармакологические меры оказались неэффективными, симетикон рассматривается как одно из наиболее часто и эффективно используемых ветрогонных средств [9, 16–18]. Привыкания к нему не развивается. Препараты симетикона применяются как во время возникновения болей, и, как правило, болевой синдром купируется в течение нескольких минут, так и с целью предупреждения развития колик при каждом кормлении малыша.

Боботик — эмульсия симетикона, разрешен к применению у детей с 28 дней жизни, содержит малиновый ароматизатор и лимонную кислоту, дозировка 8 капель (20 мг симетикона). Саб симплекс разрешен к применению у детей с рождения, кроме симетикона в состав суспензии входят лимонная кислота, ванильный и малиновый ароматизатор, дозировка 15 капель (примерно 40 мг симетикона). Оба препарата не содержат молочного сахара. Суспензия менее стабильная и вязкая, нежели эмульсия, требует тщательного встряхивания перед накапыванием. Необходимо применять с осторожностью у детей со склонностью к аллергическим реакциям.

Эспумизан L и Эспумизан 40 — эмульсии, разрешены к применению у детей с рождения, не содержат лактозы, в их состав входят симетикон, банановый ароматизатор. Препараты очень удобны в применении. Эспумизан 40 имеет мерную ложку, чем обеспечивается быстрота и точность дозирования (в одной мерной ложке — 40 мг симетикона), а в Эспумизан L для этого используется специальный мерный колпачок, что дает возможность не считать количество капель (1 мл содержит 40 мг симетикона). Малышу можно давать с ложечки, добавлять в молочную смесь, в молоко, в воду до или после кормления. В случае необходимости Эспумизан можно применять длительно.

Последовательное проведение всех описанных мероприятий приводит к облегчению состояния ребенка. При неэффективности лечения младенческих колик необходимо обследовать малыша с целью выявления врожденной или органической патологии с последующим проведением соответствующего лечения.

Литература

И. Н. Холодова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Abstract. The article discusses the etiology, mechanism of development of infant colic. Emphasizes the role of early diagnosis, the need for differential diagnosis. Particular attention is paid to the treatment of infant colic, and the author, justifying its necessity, lists the consequences of untreated colic in children. An important factor in the correction of this condition is to respect mother dietetics, normalization of psychological climate in the family, feeding mode and feeding equipment. This article describes the basic medication drugs evaluation of their application.

Источник

Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Щадящий лекарственный препарат для устранения интоксикаций, диспепсии и болей в желудке. Помогает взрослым и детям, имеет несколько удобных форм выпуска.

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;

безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;

сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

язвенной болезни желудка;

атонических нарушениях работы кишечника;

гипокинетической дискинезии желчного пузыря;

болях в эпигастрии;

тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;

нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;

частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Как применять детский Мотилиум

Флакон лекарства перед применением встряхивают, снимают крышку и дают ребенку за полчаса до приема пищи:

до 5 лет рекомендуемая доза: 2,5 мл на 10 кг веса;

с 5 до 12 лет: 10–20 мл на 10 кг.

Малышам грудного возраста сироп набирают из флакона специальным мерным шприцем из упаковки. После каждого применения его тщательно промывают в воде.

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

сухость или неприятный привкус во рту;

усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;

при нарушениях кишечной проходимости;

при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;

тяжелых поражениях почек или печени;

индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Можно ли принимать Мотилиум беременным и кормящим

Препарат не относится к категории тератогенных и мутагенных, но сведений о его влиянии на развитие плода недостаточно. Беременным Мотилиум назначают в индивидуальном порядке, в сниженных дозах под врачебным контролем. При грудном вскармливании лекарство назначают по показаниям, наблюдая за реакцией младенца на его применение.

Чем можно заменить Мотилиум

Самые известные аналоги и дженерики препарата:

Источник

Мотилиум таблетки : инструкция по применению

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×хс, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с надписью «JANSSEN» на одной стороне и

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код ATX: A03FA03.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

В соответствии с руководством ICH-E14 было проведено исследование с детальным изучением QT с участием здоровых испытуемых. В исследование были включены группы плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля, и использовались рекомендованные и сверхтерапевтические дозы (10 и 20 мг 4 раза в сутки). Удлинение интервала QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон применялся согласно рекомендуемой схеме, не являлось клинически значимым.

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 h СУР2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полу выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmах и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На основании ограниченных фармакокинетических данных, концентрация домперидона в плазме у недоношенных новорожденных детей аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного или пищевого происхождения.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты, вызванных:

Источник