пептиды для мозга препараты
Пептиды для мозга
Пептиды для улучшения работы мозга
В процессе старения, синтез белка в клетках постепенно снижается. Это негативно отражается на всех органах нашего тела, включая мозг. Снижается память, ухудшается мышление, повышается вероятность развития различных заболеваний связанных с центральным органом. Изменения видны даже внешне! Так дожив до 70-80 лет, человек теряет треть от веса своего мозга!
Но у этого класса веществ есть свои особенности. Которые осложняют задачу их восполнения! Так для каждого типа органа, существуют свои уникальные и неповторимые пептиды. Правы те, которые говорят что пептиды есть в пище! Но концентрация этих веществ в еде на столько мала, что человек скорее угробит свой желудок, нежели восстановит запас биорегуляторов. Как же быть в этой ситуации? Ответ предложили ученые СПб Института Биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН в конце прошлого века. Они научились выделять пептидные фракции из тканей животных, которые полностью идентичны человеческим. Благодаря этому открытию, восстановить здоровье и увеличить продолжительность жизни смогли уже тысячи людей по всему миру!
Пептиды для мозга название препаратов
Церлутен
Именно церлутен самый первый пептидый биорегулятор мозга, появившийся ещё в прошлом веке. Но до сих пор эффективнее него ещё ничего не придумали (из пептидов)! Курсовое использование приводит в норму процессы метаболизма, налаживает и регулирует работу клеток мозга. Предназначен главным образом для улучшения мозговой деятельности и для поддержки организма при повышенных физических нагрузках, эффективен для профилактики возрастных изменений.
Церлутен применяется при самых разнообразных нарушениях работы мозга и центральной нервной системы. Например он будет эффективен во время реабилитации после инфаркта и инсульта, болезни Рейно, Альцгеймера и многих других. Схема применения во многом зависит от состояния текущего здоровья! Если все в порядке и нужна профилактика, то месячный курс по 1 капсуле поможет сохранить отличную память и ясность ума. Если избежать нарушений не получилось, то проводят 2 и даже 3 месячные курсы с дозировкой не менее 2 капсул в сутки.
Revilab ML 03
Мы считаем, что по силе действия этот комплекс идёт на втором месте после церлутена, совсем немного уступая ему! В составе присутствуют сразу несколько видов пептидных биорегуляторов: мозга, глаз и сосудов. Однако синтезированных, а не натуральных. То есть из растительного белка а не животных. Так же тут присутствует большое количество дополнительных компонентов повышающих результативность курса: астаксантин, холин, каротиноиды, тиамин, витамины B2 и B6, полиненасыщенные жирные кислоты омега-3.
Применение Revilab ML значительно ускоряет реабилитацию после перенесённых черепно-мозговых травм, снимает воспаления и устраняет дегенеративные изменения в центральной нервной системе. Использовать можно как для профилактики, так и вместе с лекарствами для более выраженных результатов. Побочных эффектов нет!
Пинеалон
Пинеалон улучшает питание сосудов головного мозга, подходит для профилактики болезни Альгеймера (страдают больше половины людей старше 70 лет) и Паркинсона, оказывает помощь при черепно-мозговых травмах, неврологии, рассеянном склероза, при недостаточности мозгового кровообращение. Находится на ступень ниже по эффективности с Revilab ML 03.
Пинеалон отличается крайне быстрым действием! Пептид не «раскачивается» как Церлутен, а работает сразу. Пептидный биолегулятор прошёл клинические испытания, которые доказали его высокую эффективность. Вот цитата из заключения испытания:
«Таким образом, результаты проведенного исследования свидетельствуют о положительном влияния ПИНЕАЛОНА на психоэмоциональное состояние, память, внимание и профессиональную работоспособность практически здоровых лиц с признаками переутомления и церебрастенического состояния, а также у больных, страдающих нарушениями функций центральной нервной системы различного генеза. При проведении клинического изучения ПИНЕАЛОНА осложнений, побочного действия и лекарственной зависимости не выявлено.»
Пептиды Revilab SL 02 и ПК-02
Ведь в одном из интервью, один известный биолог, специалист в области пептидной биорегуляции, рассказывал что применение пептидов на человеке похоже на полет самолёта! Максимальное количество энергии требуется во время взлёта, именно в этот период (начало курса) нужно принимать базовые мощные пептиды для той или иной системы, а уже потом, когда самолёт наберёт необходимую высоту, можно поддерживать его полёт «малыми силами», то есть ПК-02 и Revilab SL 02. При этом в некоторым источниках сообщается, что длительные курсы бюджетных пептидов (от 4 мес), способны оказать не только поддерживающий, но и восстанавливающий эффекты.
В любой из вариантов, можно добавлять различные бады для мозга и центральной нервной системы на своё усмотрение, из тех которые мы перечисляли в начале статьи! При наличии серьёзных нарушений работы (не профилактика), курс должен обязательно прописывать врач, который учтёт все индивидуальные особенности. В нашем штате есть такой человек!
Пептиды для мозга купить готовый курс
В этом разделе, мы постарались максимально подробно рассказать вам что такое пептиды и как они регулируют работу мозга и всего организма! Перечислили основные торговые названия препаратов, которые предназначены для этого. Надеемся, данная информация окажется для вас полезной! Осталось лишь разобрать с примерами, которые можно было бы использовать на практике. Сразу оговоримся, что невозможно расписать одну схему приёма для всех сразу. Так как каждый человек индивидуален. Здесь будут размещены лишь примерные варианты как можно принимать пептиды Хавинсона для восстановления работы мозга. (ссылка скоро заработает)
Применение пептидных препаратов для лечения и реабилитации после инсульта
Инсульт — одно из тяжелейших заболеваний ЦНС, которое имеет катастрофические последствия для всего организма. Его вызывает разрыв холестериновой бляшки или стенки кровеносного сосуда, вследствие чего происходит нарушение кровообращения и гипоксия мозга.
Лишаясь необходимых питательных веществ, клетки этого жизненно важного органа погибают. Это приводит к нарушению работы большинства систем: человек теряет способность двигаться, управлять своим телом, страдают зрение, речь, координация.
Одной из важнейших задач реабилитации после инсульта является восстановление поврежденных нейронных связей. Настоящим прорывом в этой области неврологии стало открытие пептидных препаратов, которые уменьшают зону некроза в мозге и восстанавливают погибшие нервные клетки.
Открытие и исключительное значение пептидов
Разработкой лекарства, призванного восстанавливать нормальную жизнедеятельность структур мозга, человечество занималось несколько десятилетий. В нашей стране она началась еще во времена СССР в рамках секретных военных исследований. Тогда ученые стремились найти препарат, сдерживающий ускоренное старение организма, подвергшегося радиационному или химическому воздействию.
Результатом многолетних исследований стало открытие в 70-х годах натуральных природных биорегуляторов — пептидов, — которые имеют свойство восстанавливать поврежденные клетки. Оно вывело медицину на кардинально новый этап. Пептиды позволяют восстанавливать ткани и продлевать их молодость на микробиологическом, клеточном уровне.
Механизм действия пептидов при реабилитации после инсульта
Пептиды оказывают следующее действие:
Благодаря этому действию пептидные соединения в разы сокращают время реабилитации после инсульта или травмы мозга, помогают восстановить двигательную активность, работу зрительного и речевого центров.
Топ лучших отечественных пептидных разработок
Фактор старения FOXO4
Новые пептиды эзрина. Гепон и его более активные аналоги
В настоящее время описано свыше 7 тыс. разнообразных природных пептидов. Многие из них, как и их синтетические аналоги, представляют высокий интерес с точки зрения медицины и фармацевтики [1]. Мировой рынок пептидных и белковых лекарственных средств в 2018 году достиг
В России имеются свои оригинальные разработки и богатая история изучения пептидов. Еще в 1933 году акад. В. П. Филатов обнаружил биоактивные вытяжки и гидролизаты из тканей организмов, которые в то время получили название «биогенные стимуляторы», в состав которых входило значительное количество пептидов. Мощный толчок исследования произошел после 1945 года, когда возникла необходимость разработки радиопротекторных препаратов. В 1947 году А. В. Дорогов получил смесевой пептидный препарат АСД. За период с 1946 по 2009 года в СССР и РФ были разработаны такие Оригинальные отечественные препараты, как Даларгин, Тимоген, Семакс, Ликопид, Иммунофан, Тимодепрессин, Дельтаран, Гепон, Седатин (вет.), Бестим, Ноопепт, Стемокин и некоторые другие. Ряд успешных разработок достоен особого внимания. Мы выделили наиболее интересные и значимые пептидные субстанции, давно занявшие свою нишу в медицинской практике и на рынке лекарственных средств, и эффективность которых подтверждена годами применения.
Семакс
(Semax, CAS 80714-61-0) относится к группе нейропептидов и используется в качестве ноотропного препарата. Молекула данного пептида включает семь аминокислотных остатков: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), что нашло отражение в названии – от сокр. «семь аминокислот».
Препарат Семакс был разработан и получен российскими учеными под руководством акад. И.П. Ашмарина (Институт молекулярной генетики РАН, ранее – НИИ молекулярной генетики АН СССР) [3]. Исследования препарата велись с 1982 года более десяти лет. В 1980–90-х гг. многократно проводились доклинические эксперименты на животных; в 1990–1994 гг. – клинические испытания фазы I и в 1994–1996 гг. – фазы II, а затем пептид вошел в медицинскую практику [4]. На территории РФ Семакс в виде назальных капель зарегистрирован как лекарственный препарат, относящийся к фармако-терапевтической группе ноотропных средств, по анатомо-терапевтической химической классификации – «другие психостимуляторы и ноотропные препараты» (код N06BX), и внесен в «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты» [5]. Семакс назначают в составе комплексной терапии в остром периоде ишемического инсульта средней и тяжелой степени [6]. Кроме того, Семакс предписывается практическими врачами для терапии наследственно-дегенеративных заболеваний (болезни Паркинсона, Альцгеймера, хореей Гентингтона) и хронической недостаточности мозгового кровообращения, вызванной атеросклерозом сосудов головного мозга [7].
Для Семакса характерен уникальный механизм нейроспецифического воздействия на ЦНС. Однако точное описание его все еще не приведено, хотя известны некоторые подтверждения того, что Семакс воздействует на рецепторы меланокортина. Так, сообщалось, что пептид выступает в качестве антагониста α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH) по отношению к рецепторам меланокортина MC4 и MC5 9. Препарат влияет на активацию и экспрессию нейротрофического фактора мозга (BDNF), который способствует развитию нейронов, и на trkB – рецептор, повышающий выживание нейронов [11].
Семакс по своему строению – синтетический аналог кортикотропина, обладающий антигипоксическим, антиоксидантным, нейропротекторным и психостимулирующим действием, но, при этом, в отличие природных близкородственных соединений, не проявляет гормональной активности [12]. Семакс практически не показывает токсичности в различных схемах применения, причем оказывает аналогичное по эффективности действие с пирацетамом (ноотропил) при применении в дозе в
6 тыс. раз меньше последнего [7]. Отметим, что термином «ноотропы» (греч. nους – разум + τροπή – стремление, сродство) или «smart drugs» (англ. «умные лекарства») принято обозначать разнообразные препараты, действующие на познавательные функции и корректирующие когнитивные расстройства [13].
Пептид Семакс является синтетическим аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, а именно – фрагмента АКТГ4-10. У человека и грызунов АКТГ стимулирует когнитивные функции [11] и управляет выработкой глюкокортикоидов, гормонов коры надпочечников – кортизона, кортизола, кортикостерона, регулирует уровень андрогенов, эстрогенов, прогестерона [14]. Биодоступность Семакса высока, особенно при интраназальном применении – он проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭРБ) за четыре минуты, а эффекты длятся примерно сутки при разовой дозе 15–50 мкг/кг: улучшается мозговое кровообращение, внимание и кратковременная память, возрастает устойчивость к гипоксии) [11, 15, 16]. Это объясняется постепенной деградацией пептида, поскольку продукты полураспада сохраняют биологическую активность значительная часть биологических эффектов препарата сохраняется у его продуктов деградации. Самым долгоживущим является трипептид Pro-Gly-Pro, особенно устойчивый к протеолизу [15]. Таким образом, Семакс можно рассматривать как стабилизированный пептид АКТГ4-7 + Pro-Gly-Pro.
В настоящее время исследования биологической активности и новых возможных применений Семакса продолжаются. Препарат стал основой для разработки серии аналогов. Одним из таких препаратов стал Селанк (Selank, CAS 129954-34-3),
ноотропный пептид Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, разработанный под руководством акад. Н. Ф. Мясоедова в Институте молекулярной генетики РАН [17], но являющийся синтетически модифицированным коротким фрагментом тяжелой цепи иммуноглобулина IgG, удлиненным и стабилизированным, как и Семакс, введением последовательности Pro-Gly-Pro. Кроме того, на ранних стадиях исследований находятся производные Семакса, например, Acetyl Semax [18].
Даларгин
(Dalargin, Tageflar, CAS 81733-79-1) – синтетический регуляторный гексапептид формулы Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg (YAGFLR), который как лекарственное средство зарегистрирован в России (Р N001319/01-231209); фармако-терапевтическая группа – средства лечения пептической язвы. Даларгин интересен тем, что представляет собой аналог двух природных энкефалинов – метионин-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-COOH = YGGFM) и лейцин-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu = YGGFL), в которых остаток глицина во втором положении замещен на D-аланин, а C-концевая аминокислота заменена на аргинин, что нашло отражение в названии препарата (Dalargin от D-Ala, Arg). Введение D-аминокислот представляет собой известный подход, направленный на увеличение биологической активности и на повышение устойчивости пептидных молекул к деградации в биологических средах [1]. Замена С-терминальной части структуры на сильно полярный аргинин была проведена для получения периферического эффекта и затруднения проникновение пептида через ГЭРБ [19].
Терапевтическое действие Даларгина, агониста дельта-опиоидных рецепторов, обусловлено его сродством с энкефалинами. Благодаря этому, данные пептиды характеризуются наличием обезболивающего эффекта, который, из-за их низкой стабильности к протеолизу, наблюдается лишь при непосредственном введении в мозг, и понижают двигательную активность ЖКТ. Эндогенные лиганды опиоидных рецепторов были идентифицированы в 1974 году, что значительно стимулировало изучение нейропептидов и их аналогов. В 1980-ых получение и первичные испытания Даларгина впервые были проведены в лаборатории синтеза пептидов ВКНЦ АМН СССР под руководством проф. М. И. Титова [19]. Таким образом, история препарата Даларгин насчитывает уже более 35 лет.
Даларгин оказывает содействие заживлению язв двенадцатиперстной кишки и желудка, подавляет увеличение очагов некроза, умеренно снижает секрецию и кислотность желудочного сока, а также гиперферментемию. Препарат проявляет слабый гипотензивный эффект. Даларгин назначают при обострениях язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, панкреонекрозе и панкреатите [21].
Кроме того, в исследованиях иммунологического статуса у лабораторных животных, в результате активизации опиоидных систем организма с помощью метода транскраниальной электростимуляции и введения Даларгина, было показано модулирующее влияние опиоидных пептидов на иммунную систему животных: В- и Т-лимфоциты, фагоцитарную активность лимфоцитов, фагоцитарный индекс, бактерицидную и лизоцимную активность сыворотки крови [22]. Так как опиоидные пептиды быстро деградируют под действием эндопептидаз, авторы предполагают, что Даларгин действует как триггер, запуская защитные механизмы организма. Полученные исследователями результаты подтверждают предположение об иммуномодулирующих свойствах аналогов эндоопиоидных пептидов.
Даларгин может способствовать синергетическому эффекту при введении в комбинации с некоторыми пептидами. Установлено, что внутрибрюшинные инъекции Gly-His-Lys, даларгина и тимогена (по 0,5, 1,2 и 0,5 мкг/кг, соответственно) на протяжении десятидневного эксперимента крысам с нанесенными переломами костей приводили к снижению в крови концентрации малонового диальдегида, а также повышению активности каталазы и к повышению репаративной активности. Комбинация пептидов была более сильнодействующей, чем любой из исследованных пептидов, вводимых отдельно. Синергетическое действие пептидов предложено авторами для стимуляции репаративного остеогенеза [23]. Даларгин был испытан на модели заживления ран на крысах как средство для ускорения репарации повреждений. Через три дня после ранения наблюдалось увеличение грануляции при концентрациях даларгина 10 мкг/мл и 50 мкг/мл (пероральное введение). Улучшения наблюдались уже при концентрации даларгина 5 мкг/мл. Это подтвердило стимулирующее влияние на заживление ран [24].
Недавно сообщалось, что Даларгин, благодаря своим ранозаживляющим и иммуностимулирующим свойствам, может найти применение в лечении коронавирусной инфекции COVID-19, а именно – лечения тяжелых пневмоний, сопровождающихся дыхательной недостаточностью [25]. В результате предварительных испытаний на животной модели тотального альвеолита и интерстициального отёка легких было показано, что применение Даларгина в 4 раза уменьшило выброс цитокинов (предотвращение опасного потенциально летального реагирования иммунной системы, т.н. «цитокинового шторма») и значительно повышало до 70–100% выживаемость животных с острым респираторным дистресс-синдромом против 100% летальности в контрольной группе за 72 часа. Указано, что применялись различные схемы введения Даларгина, однако детали эксперимента не раскрыты.
Как результат исследования аминокислотного состава различных цитомединов (греч. κύτος – клетка + лат. medium – посредник)) пинеальной и вилочковой желез была получена серия биологически активных коротких пептидов: вилон (Lys-Glu), тимоген и эпиталон [26]. Оказалось, что столь малые синтетические молекулы демонстрируют даже большую фармакологическую активность при меньших концентрациях, чем их природные предшественники, причем характеризуются тканеспецифичностью, но не показывают иммуногенность и видоспецифичность [27].
Тимоген
Как упомянуто выше, смесь тимогена, даларгина и пептида Gly-His-Lys способствует повышению репаративного остеогенеза [23]. Тимоген, как и прочие пептиды тимуса, проявляют значительное активирующее действие на процессы восстановления организме после радиационного облучения и, повышают выживаемость на животных моделях, способствуют восстановлению кроветворной системы и иммунитета [32].
В США Тимоген исследовали как препарат для лечения заболеваний, связанных с иммунной системой, например как орфанное лекарство для терапии рака яичников (NCT00003773, фаза I и NCT00017303, фаза II) [33]. Также проведены испытания Тимогена как дополнительного препарата к химиотерапии в лечении пациентов с метастатическим колоректальным раком (NCT00006037, фаза III). Изучались безопасность и эффективность препарата при лечении саркомы Капоши у больных СПИДом (NCT00002445, фаза III). К сожалению, результаты перечисленных испытаний не были опубликованы. Однако известно, что при метастатическом почечно-клеточном раке Тимоген в клинических исследованиях фазы II не оказал какого-либо действия на пациентов [34].
Отметим, что существует изомерный Тимогену препарат – Бестим (Bestim, Р N003335/03-030810) состоящий из те же аминокислот, но в котором глутамин, во-первых, соединяется с триптофаном по амидной группе в γ-положении, и, во-вторых, используется D-Glu [35]. Бестим также является иммуностимулятором, действующим на гуморальный и клеточный иммунитет, усиливающий сопротивление организма по отношению к бактериям и вирусам. Фармакологическое действие препарата близко к таковому для Тимогена. Назначают Бестим при вторичных иммунодефицитах после травм, сопровождающихся гнойными явлениями, при хронических септических состояниях и различных инфекционных болезнях, таких как туберкулез, хламидиоз, вирусный гепатит.
Близким Тимогену препаратом является Тимодепрессин [36], который состоит из γ-D-Glu-D-Trp. Здесь, как в случае Бестима, глутамин присоединен по амидной группе, но триптофан представлен D-изомером, что приводит к обращению свойств препарата. Тимодепрессин, как отражено в названии, является иммунодепрессантом, зарегистрированным для применения в РФ (Р N000022/04-140308). Этот препарат назначают при лечении многих аутоиммунных заболеваний, включая дерматозы, аутоиммунные патологии соединительной ткани, болезни крови, побочные эффекты радио- и химио терапии или трансплантации.
Эпиталон
(Epitalon, AE-0 peptide, Epithalon, CAS 307297-39-8) является синтетическим пептидом с аминокислотной последовательностью: Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), разработан на основе природного препарата эпиталамина, известного в качестве мощного биорегулятора нейроэндокринной системы [37, 38]. Эпиталамин, фармакопейный пептидный препарат пинеальной железы (эпифиз, шишковидное тело), и Эпиталон, тетрапептид синтезированный на основе изучения последовательностей эпиталамина, были получены и исследованы в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН под руководством чл.-корр. РАН В. Х. Хавинсона в 2002 году [39]. Впервые подобные пептидные биорегуляторы были идентифицированны в 1970-х годах В. Х. Хавинсоном и В. Г. Морозовым из вилочковой и шишковидной желез и гипоталамической области мозга [40].
Эпифиз – эндокринная железа, расположенная в головном мозге большинства позвоночных, где происходит выработка важного гормона – мелатонина, являющегося модулятором сна и его структуры в циркадных и сезонных циклах [41]. Мелатонин оказывает антиоксидантное и иммуностимулирующее действие [42], поэтому увеличение уровня синтеза эндогенного нейромедиатора под действием Эпиталона рассматривается исследователями как одна из действенных стратегий стимуляции иммунитета, особенно в геронтологическом аспекте.
В настоящее время Эпиталон все еще находится на стадии исследований и не зарегистрирован в качестве лекарственного препарата. Однако имеющиеся результаты испытаний указывают на то, что данный пептид является очень перспективным с точки зрения будущего применения в медицине. Известно, Эпиталон демонстрирует обширный диапазон биологического воздействия. В частности, он перспективен как геропротектор, поскольку может удлинять теломеры [43, 44], уменьшает симптоматику атеросклероза, подавляет прогрессирование протекания старения и повышает эффективность когнитивных функций во всех возрастных группах [45]. Кроме того, данный пептид в экспериментах животных проявил противораковой активностью [46, 47]. В испытаниях in vivo на человеке и приматах пептид оказался способен стимулировать выработку мелатонина эпифизом [48, 49]. По сравнению с эпиталамином, Эпиталон проявил эффективность на 50 порядков выше природного продукта по влиянию выработку мелатонина в ночное время [49], а также оказался мощным нормализатором циркадных ритмов секреции в гипоталамусе дофамина и норэпинефрина [50].
Многие исследователи отмечают, что пептиды, способные увеличивать концентрацию мелатонина и не вызывающие нежелательных побочных эффектов, такие как Эпиталон, могут найти применение в клинической гериатрической терапии, поскольку в пожилом возрасте у людей с функциональной недостаточностью эпифиза психомоторная и физическая работоспособность на 20–40 % ниже возрастной нормы [49]. Следствиями такой дисфункции являются нарушения циркадных ритмов изменения концентрации мелатонина в крови, вегетативной регуляции, температуры тела и ухудшения показателей сердечно-сосудистой системы, таким образом происходит ускоренное старение таких пациентов.
Таким образом, разработка новых пептидных препаратов и поиск оригинальных применений уже известных соединений, а также их химическая модификация поможет расширить область применения пептидов как лекарственных средств. Пептиды, благодаря своим уникальным свойствам и сродству к природным эндогенным соединениям организма человека демонстрируют прекрасный потенциал в качестве будущих средств для решения многих серьезных медицинских вопросов.